Author/Authors :
Dawn George، نويسنده , , Michael Friedman، نويسنده , , Hamish Allen، نويسنده , , Maria Argiriadi، نويسنده , , Claude Barberis، نويسنده , , Agnieszka Bischoff، نويسنده , , Anca Clabbers، نويسنده , , Kevin Cusack، نويسنده , , Richard Dixon، نويسنده , , Shannon Fix-Stenzel، نويسنده , , Thomas Gordon، نويسنده , , Bernd Janssen، نويسنده , , Yong Jia، نويسنده , , Maria Moskey، نويسنده , , Christopher Quinn، نويسنده , , Jose-Andres Salmeron-Garcia، نويسنده , , Neil Wishart، نويسنده , , Kevin Woller، نويسنده , , Zhengtian Yu، نويسنده ,
Abstract :
Evaluation of hit chemotypes from high throughput screening identified a novel series of 2,4-disubstituted thieno[2,3-c]pyridines as COT kinase inhibitors. Structural modifications exploring SAR at the 2- and 4-positions resulting in inhibitors with improved enzyme potency and cellular activity are disclosed.
Keywords :
Tpl2 , MAP3K8 , COT , Thienopyridine
